原告帝人制藥株式會社，住所地日本國東京都千代田區(qū)霞關(guān)三丁目2番X號。
法定代表人西某，董事長。
委托代理人吳某某，中國專利代理（香港）有限公司專利代理人。
委托代理人孔某，中國專利代理（香港）有限公司專利代理人。
被告中華人民共和國國家知識產(chǎn)權(quán)局專利復(fù)審委員會，住所地中華人民共和國北京市X區(qū)北四環(huán)西某X號銀谷大廈10－X層。
法定代表人張某，副主任。
委托代理人陳某某，中華人民共和國國家知識產(chǎn)權(quán)局專利復(fù)審委員會審查員。
委托代理人劉某某，中華人民共和國國家知識產(chǎn)權(quán)局專利復(fù)審委員會審查員。
原告帝人制藥株式會社不服被告中華人民共和國國家知識產(chǎn)權(quán)局專利復(fù)審委員會（簡稱專利復(fù)審委員會）于2010年7月9日作出的第x號復(fù)審請求審查決定（簡稱被訴決定），于法定期限內(nèi)向本院提起行政訴訟。本院于2010年12月23日受理后，依法組成合議庭，于2011年4月29日公開開庭進(jìn)行了審理。原告帝人制藥株式會社的委托代理人吳某某、孔某，被告專利復(fù)審委員會的委托代理人陳某某、劉某某到庭參加了訴訟。本案現(xiàn)已審理終結(jié)。
針對帝人制藥株式會社關(guān)于第（略）.X號“含有單一晶型的固體制劑”發(fā)明專利申請（簡稱本申請）的復(fù)審請求，專利復(fù)審委員會作出被訴決定認(rèn)定：
被訴決定針對的文本是本申請進(jìn)入中國國家階段時提交的國際申請文件的中文譯文說明書第1－12頁、說明書附圖第1－5頁、說明書摘要以及帝人制藥株式會社于2008年12月9日提交的權(quán)利要求1－10項(xiàng)。專利復(fù)審委員會適用2001年7月1日起施行的《中華人民共和國專利法》（簡稱2001年《專利法》）第二十二條第三款進(jìn)行審查。
被訴決定引用公開日為2000年7月19日的EP（略）A（簡稱對比文件1）作為現(xiàn)有技術(shù)。本申請權(quán)利要求1-10相對于對比文件1和本領(lǐng)域技術(shù)人員公知常識的結(jié)合，不具備2001年《專利法》第二十二條第三款規(guī)定的創(chuàng)造性。專利復(fù)審委員會維持中華人民共和國國家知識產(chǎn)權(quán)局（簡稱國家知產(chǎn)局）于2009年2月6日針對本申請作出的駁回決定。
原告帝人制藥株式會社訴稱：本申請是對WO99/x現(xiàn)有技術(shù)的改進(jìn)發(fā)明，現(xiàn)有技術(shù)即使使用最穩(wěn)定的晶型也無法得到藥物溶出曲線無偏差的制劑。本申請的目的是提供穩(wěn)定且溶出曲線偏差小的2-（3-氰基-4-異丁氧基苯基）-4-甲基-5-噻唑羧酸的固體制劑及其制造方法，即提供具有更加均一的溶出曲線的固體制劑及其制造方法。通過將本申請的藥物的結(jié)晶粒徑控制在一定范圍內(nèi)，具體即實(shí)施例4所表明的12.9-26.2μm范圍內(nèi)，藥物結(jié)晶具有更加均一的溶出曲線。對比文件1沒有公開將A晶制成含賦形劑及崩解劑的片劑，也沒有公開選擇平均粒徑介于12.9-26.2μm之間的A晶。同時，專利復(fù)審委員會沒有提供足以證明其所主張某公知常識的有效證據(jù)，且專利復(fù)審委員會所聲稱的公知常識并不能夠使本領(lǐng)域技術(shù)人員在面對藥物溶出曲線不良的技術(shù)問題時，通過選擇A晶并且選擇平均粒徑為12.9-26.2μm的A晶，來達(dá)到發(fā)明目的。被訴決定關(guān)于對比文件1公開內(nèi)容認(rèn)定片面、關(guān)于技術(shù)問題的認(rèn)定證據(jù)不足、關(guān)于本申請沒有突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)的判定錯誤、關(guān)于技術(shù)效果的判斷錯誤、關(guān)于本申請說明書及附圖7的判斷錯誤、對權(quán)利要求的認(rèn)識有誤。綜上，本申請符合2001年《專利法》第二十二條第三款規(guī)定，請求法院判決撤銷被訴決定，并判令專利復(fù)審委員會重新作出決定。
被告專利復(fù)審委員會辯稱：一、根據(jù)對比文件1公開的內(nèi)容，本領(lǐng)域技術(shù)人員有啟示和動機(jī)選擇晶體A制備藥物劑型。二、本申請說明書中并未記載本申請中特別是12.9-26.2μm的粒徑范圍對于溶出、易碎性和硬度產(chǎn)生任何預(yù)料不到的效果，本領(lǐng)域技術(shù)人員不能根據(jù)本申請說明書的記載以及圖7得出平均粒徑12.9-26.2μm的A晶片劑更加穩(wěn)定和溶出曲線偏差小的結(jié)論。綜上，被訴決定認(rèn)定事實(shí)清楚，適用法律法規(guī)正確，審理程序合法，審查結(jié)論正確，應(yīng)予維持。
經(jīng)審理查明:
本案涉及第（略）.X號“含有單一晶型的固體制劑”發(fā)明專利申請（即本申請），申請人為帝人制藥株式會社，申請日2003年3月28日，優(yōu)先權(quán)日2002年3月28日，2005年7月20日公開。
2009年2月6日，國家知產(chǎn)局針對帝人制藥株式會社于2008年12月9日提交的權(quán)利要求第1-10項(xiàng)、本申請進(jìn)入國家階段時提交的國際申請文件中文文本的說明書第1-12頁、附圖第1-5頁及摘要，以權(quán)利要求1-10不符合2001年《專利法》第二十二條第三款的規(guī)定為由駁回本申請。被駁回的本申請權(quán)利要求1-10如下：
1、含有2-（3-氰基-4-異丁氧基苯基）-4-甲基-5-噻唑羧酸的A晶、賦形劑及崩解劑的片劑，其中該A晶的粉末X線衍射圖在6.62°、7.18°、12.80°、13.26°、16.48°、19.58°、21.92°、22.68°、25.84°、26.70°、29.16°及36.70°的反射角2θ處具有特征峰，并且該A晶的平均粒徑為12.9-26.2μm。
2、權(quán)利要求1的片劑，其中所述片劑用濕法造粒法制備。
3、權(quán)利要求1或2所述的片劑，其中該賦形劑為選自乳糖、無水乳糖、預(yù)膠化淀粉和部分預(yù)膠化淀粉中的1種以上。
4、權(quán)利要求1或2所述的片劑，其中粘合劑為羥丙基纖維素。
5、權(quán)利要求1或2的片劑，其中所述片劑用聚乙二醇包衣。
6、含有2-（3-氰基-4-異丁氧基苯基）-4-甲基-5-噻唑羧酸的A晶、賦形劑及崩解劑的片劑制造方法，其中該A晶的粉末X線衍射圖在6.62°、7.18°、12.80°、13.26°、16.48°、19.58°、21.92°、22.68°、25.84°、26.70°、29.16°及36.70°的反射角2θ處具有特征峰，并且該A晶的平均粒徑為12.9-26.2μm。
7、權(quán)利要求6的片劑的制造方法，包括濕法造粒的步驟。
8、權(quán)利要求6或7所述的片劑的制造方法，其中該賦形劑為選自乳糖、無水乳糖、預(yù)膠化淀粉和部分預(yù)膠化淀粉中的1種以上。
9、權(quán)利要求6或7所述的片劑的制造方法，其中粘合劑為羥丙基纖維素。
10、權(quán)利要求6或7的片劑的制造方法，包括用聚乙二醇給片劑包衣的步驟。
本申請說明書中記載了：本申請的目的是提供穩(wěn)定且溶出曲線偏差小的2-(3-氰基-4-異丁氧基苯基)-4-甲基-5-噻唑羧酸的固體制劑。對本申請的藥物的結(jié)晶粒徑?jīng)]有特別的限制，優(yōu)選平均粒徑為3μm以上和50μm以下。通過將本申請的藥物的結(jié)晶的粒徑控制在一定范圍內(nèi)，可提供具有更加均一的溶出曲線的固體制劑及其制造方法。表7中粒子1至4的四種平均粒徑：粒子1為3.5μm、粒子2為12.9μm、粒子3為26.2μm、粒子4為48.6μm。米谷芳芝教授對附圖7的原因解析中所言，其原因從附圖7和表7的數(shù)據(jù)中無法知曉，估計可能與藥物本身的特異性以及制劑過程中的某些因素的相互作用有關(guān)。
駁回決定所引用的于2000年7月19日公開的EP（略）A（即對比文件1），公開了2-(3-氰基-4-異丁氧基苯基)-4-甲基-5-噻唑羧酸的單晶A以及該化合物在治療高尿酸酮癥中的用途（參見對比文件1權(quán)利要求1、說明書第[0001]、[0011]段）。其說明書第[0031]-[0036]段公開了“在I區(qū)X區(qū)域內(nèi)，晶體A被確定為亞穩(wěn)態(tài)晶體；該晶形在正常儲存條件(例如75％相對濕度，25℃等)下能長期保持，且在化學(xué)上穩(wěn)定”、“在I區(qū)X區(qū)域內(nèi)，晶體C被確定為穩(wěn)定晶體；上述晶形在正常儲存條件(例如75％相對濕度，25℃等)下能長期保持，且在化學(xué)上穩(wěn)定”、“如上所述，任何晶形都是有用的，但是，晶體A、C和G有利于長期儲存的晶形保持；其中，鑒于工業(yè)上的優(yōu)越性，優(yōu)選晶體A”；其第0030段公開了“本申請的上述多種多晶晶體的每一種都具有用于工業(yè)生產(chǎn)的特性和用于原藥的理化特性”；其實(shí)施例10穩(wěn)定性試驗(yàn)記載了“在儲存條件1下6個月后和在儲存條件2下3個月后的晶體A、C和G向其它多晶型體的轉(zhuǎn)化未能被證實(shí)”的試驗(yàn)結(jié)果。
帝人制藥株式會社不服上述駁回決定，于2009年5月19日申請專利復(fù)審委員復(fù)審并提交了一份補(bǔ)充實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)（簡稱附件1）。帝人制藥株式會社認(rèn)為，對比文件1并未描述晶體A的平均粒徑，附件1顯示，對比文件1的晶體A的平均粒徑約為50-60μm，與本申請中限定的粒徑范圍不同。本申請圖7的數(shù)據(jù)顯示，平均粒徑介于3.5μm和12.9μm之間以及介于26.2μm和48.6μm之間時溶出率變化更大，平均粒徑介于12.9μm和26.2μm之間時溶出率變化非常小，這意味著當(dāng)平均粒徑介于12.9μm和26.2μm之間時，溶出率幾乎不隨平均粒徑的變化而改變，這是本領(lǐng)域技術(shù)人員意想不到的。此外，本申請通過控制有效成分A晶的平均粒徑，就可以得到片劑的最佳溶出曲線、易碎性和硬度，對于本領(lǐng)域技術(shù)人員而言也是意想不到的。綜上，本申請的技術(shù)方案相對于對比文件1是非顯而易見的，因而具備創(chuàng)造性。
專利復(fù)審委員會受理上述復(fù)審請求，并轉(zhuǎn)至國家知產(chǎn)局進(jìn)行前置審查。國家知產(chǎn)局前置審查意見堅持原駁回決定。
2009年12月9日，專利復(fù)審委員會向帝人制藥株式會社發(fā)出《復(fù)審?fù)ㄖ獣分赋觯罕旧暾垯?quán)利要求1－10相對于對比文件1和本領(lǐng)域公知常識的結(jié)合沒有突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)和顯著的進(jìn)步，不具備創(chuàng)造性，不符合2001年《專利法》第二十二條第三款的規(guī)定。
2010年3月24日，帝人制藥株式會社提交意見陳述書和附件2－8：
附件2：x，x，1999年第95卷，封面頁、扉某、第1－11頁復(fù)印件；
附件3：“x”，J．x．Sci．，1967年第56卷第7期，第847－853頁復(fù)印件；
附件4：“x：x-x-x，J．x．1994年第46卷第3期，第162-167頁復(fù)印件；
附件5：“x”，Chem．x．Bull．，1985年第33卷，第802-809頁復(fù)印件；
附件6：“x-x”，Chem•x．Bull．，1997年第45卷第5期，第894-898頁復(fù)印件；
附件7：“x：8．x”，x，1999年第95卷，第331-361頁復(fù)印件；
附件8：x：x’x，1999年，復(fù)印件共16頁。
帝人制藥株式會社認(rèn)為：（1）為了獲得穩(wěn)定且溶出曲線偏差小的片劑，本領(lǐng)域技術(shù)人員在對比文件1的啟示下有動機(jī)使用在粗制物質(zhì)條件下最為穩(wěn)定的C晶。然而，本申請的對比例1表明C晶制備片劑時，一部分轉(zhuǎn)變?yōu)槠渌w（E晶），而A晶在制備片劑時出乎意料地比晶體C更為穩(wěn)定，晶形沒有發(fā)生轉(zhuǎn)變。附件2－4說明不同晶型顯示出不同的物質(zhì)特性，所以含有不同晶型的藥物制劑不具備恒定不變的藥物溶出曲線和含量均一性，導(dǎo)致不能保證其生物利用度；附件5－7說明晶型在制劑過程中可能發(fā)生轉(zhuǎn)變；附件8說明亞穩(wěn)晶型可能發(fā)生晶體轉(zhuǎn)變，因此本申請中這種A晶優(yōu)于其它晶型的穩(wěn)定特性是本領(lǐng)域技術(shù)人員無法預(yù)見到的。（2）通過選擇A晶的特定平均粒徑，所獲得的片劑穩(wěn)定、溶出曲線偏差小，并且在藥物均一性和易碎性方面也具有出色的效果，本領(lǐng)域技術(shù)人員基于對比文件1和常規(guī)技術(shù)，沒有動機(jī)去選擇特定的平均粒徑。
2010年7月9日，專利復(fù)審委員會作出被訴決定，維持國家知產(chǎn)局于2009年2月6日針對本申請作出的駁回決定。
另查，在本案庭審中：1、帝人制藥株式會社認(rèn)為，被訴決定對對比文件1公開內(nèi)容的概括不全面，對本申請所要解決的技術(shù)問題認(rèn)定錯誤。對此被告專利復(fù)審委員會認(rèn)為，對比文件1中與本案無關(guān)的內(nèi)容可以省略，本申請書面記載所要解決的技術(shù)問題和審查中重新確定的發(fā)明實(shí)際所要解決的技術(shù)問題并不是同一概念。2、帝人制藥株式會社認(rèn)為，被訴決定忽略了12.9-26.2μm的平均粒徑范圍內(nèi)溶出率均一的技術(shù)特征，所述公知常識沒有證據(jù)支持；在12.9-26.2μm范圍內(nèi)，溶出速率與粒徑幾乎無關(guān)，達(dá)到穩(wěn)定；“實(shí)施例的結(jié)果顯示粒徑越小，溶出速度越快”的解讀錯誤；對比文件1中沒有公開為何選擇A晶來制備片劑的區(qū)別技術(shù)特征2。對比文件1講的是工業(yè)上的優(yōu)勢，而不是關(guān)于制劑的穩(wěn)定性，對比文件1記載C晶最穩(wěn)定。對此專利復(fù)審委員會認(rèn)為，對比文件1說明書給出了選擇A晶的信息，C晶最穩(wěn)定的前提有其“一區(qū)的一般操作狀態(tài)下”的條件；本申請說明書記載的優(yōu)選粒徑是粒徑為3-50μm，粒徑?jīng)]有特別的限制，帝人制藥株式會社無法說明是由于A晶12.9-26.2μm平均粒徑的選擇才使得溶出率穩(wěn)定。3、關(guān)于附圖7的解讀，帝人制藥株式會社認(rèn)為，圖7中12.9-26.2μm對應(yīng)粒子2與3之間，二者接近重疊，而粒子1和4的曲線偏離粒子2和3的曲線，足以說明在此范圍內(nèi)可以實(shí)現(xiàn)均一的溶出。對此專利復(fù)審委員會認(rèn)為，按說明書表7中粒子1至4的四種平均粒徑，粒子3與4之間的粒徑跨度較粒子2與3的粒徑跨度遠(yuǎn)遠(yuǎn)為大，換言之，粒子2與3平均粒徑的差異相對很小，因此在附圖7中粒子2與3之間的溶出曲線相互更加臨近并不能說明此范圍粒徑可以實(shí)現(xiàn)均一的溶出。4、帝人制藥株式會社對于專利復(fù)審委員會作出被訴決定的程序不持異議。
再查，帝人制藥株式會社在本案訴訟中向本院補(bǔ)充提交US（略）B2授權(quán)文本、JP（略）B2授權(quán)文本、AU（略）B2授權(quán)文本復(fù)印件，牧野悠治、米谷芳枝、裴元英三人的書面證言作為技術(shù)補(bǔ)強(qiáng)證據(jù)，但就上述材料為何在行政復(fù)審階段未向?qū)＠麖?fù)審委員會提交，不能向本院提供正當(dāng)理由。專利復(fù)審委員會不同意將帝人制藥株式會社提交的上述材料接納為證據(jù)。
上述事實(shí)有本申請公開文本、對比文件1、復(fù)審請求書、復(fù)審?fù)ㄖ獣?、?fù)審意見陳述書、國家知產(chǎn)局駁回決定書、帝人制藥株式會社在復(fù)審程序中向?qū)＠麖?fù)審委員會提交的相關(guān)材料以及當(dāng)事人陳述等在案佐證。
本院認(rèn)為：
2008年12月27日修改的《中華人民共和國專利法》（簡稱2009年《專利法》）已于2009年10月1日起施行，因此本案審理涉及2001年《專利法》與2009年《專利法》之間的選擇適用問題?！吨腥A人民共和國立法法》第八十四條規(guī)定，法律、行政法規(guī)、地方性法規(guī)、自治條例和單行條例、規(guī)章不溯及既往，但為了更好地保護(hù)公民、法人和其他組織的權(quán)利和利益而作的特別規(guī)定除外。國家知產(chǎn)局據(jù)此制定了《施行修改后的專利法的過渡辦法》，并于2009年10月1日起施行。對于專利權(quán)是否有效的審查，根據(jù)該過渡辦法，申請日在2009年10月1日前的專利申請以及根據(jù)該專利申請授予的專利權(quán)適用2001年《專利法》的規(guī)定；申請日在2009年10月1日以后（含該日）的專利申請以及根據(jù)該專利申請授予的專利權(quán)適用2009年《專利法》的規(guī)定。本案屬于專利授權(quán)行政糾紛，本申請的申請日在2009年10月1日前，因此依據(jù)《中華人民共和國立法法》第八十四條之規(guī)定，并參照上述過渡辦法的相關(guān)規(guī)定，本案應(yīng)審理專利復(fù)審委員會作出被訴決定是否符合2001年《專利法》的規(guī)定。
本案焦點(diǎn)問題在于本申請的權(quán)利要求1-10是否符合2001年《專利法》第二十二條第三款的規(guī)定，即同申請日以前已有的技術(shù)相比，本申請是否具有突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)和顯著的進(jìn)步。
一、關(guān)于對比文件1的公開事實(shí)
由對比文件1所公開的記載可以看出，其說明書明確記載了可以將A晶用于原藥即將其作為醫(yī)藥組合物制劑中的有效成分，還明確記載了A晶的化學(xué)穩(wěn)定性及工業(yè)應(yīng)用上的優(yōu)選性。因此，對比文件1實(shí)質(zhì)上已經(jīng)公開了可以選擇A晶作為藥物制劑有效成分的信息，即便C晶在I區(qū)X區(qū)域內(nèi)最為穩(wěn)定也并不足以排除本領(lǐng)域技術(shù)人員基于該公開的技術(shù)信息選擇A晶作為藥物制劑有效成分。因此，帝人制藥株式會社相關(guān)主張某乏事實(shí)和法律依據(jù)，本院不予支持。
二、關(guān)于本申請專利說明書附圖7
首先，附圖的作用在于用圖形補(bǔ)充說明書文字部分的描述，直觀地、形象化地理解發(fā)明的每個技術(shù)特征和整體技術(shù)方案。在本申請說明書的全部文字記載中，尤其是在實(shí)施例4中，并未直接記載本申請中粒徑范圍特別是12.9-26.2μm的粒徑范圍對于溶出、易碎性和硬度產(chǎn)生任何預(yù)料不到的效果，也未直接記載其溶出率數(shù)據(jù)，而僅僅在說明書中記載了對本申請的藥物的結(jié)晶粒徑?jīng)]有特別的限定，優(yōu)選平均粒徑為3μm以上和50μm以下。盡管說明書同時記載了“通過將本申請的藥物的結(jié)晶的粒徑控制在一定范圍內(nèi)，可提供具有更加均一溶出曲線的固體制劑”，但是并未明示該更加均一溶出曲線的固體制劑與平均粒徑12.9-26.2μm的A晶片劑的關(guān)系。因此，本申請說明書全部公開信息并未直接記載平均粒徑12.9-26.2μm的A晶片劑溶出曲線偏差更小，溶出曲線更加均一。
其次，根據(jù)附圖7并不能直接地、毫無疑義地得出平均粒徑12.9-26.2μm的A晶片劑溶出曲線偏差更小，即溶出曲線更均一的結(jié)論。一方面，帝人制藥株式會社基于附圖7中四種平均粒徑的A晶片劑目測觀察的溶出曲線的偏離、接近與否而得出溶出偏差大小的定量數(shù)據(jù)，本質(zhì)上是基于附圖7中的圖形推導(dǎo)得出定量關(guān)系的技術(shù)特征，在說明書沒有提供確定的溶出率數(shù)據(jù)的情況下，其并不屬于本領(lǐng)域技術(shù)人員可以從附圖7中直接地、毫無疑義地確定的范疇。另一方面，即便通過直接的目測觀察進(jìn)行比較，按照說明書表7中粒子1至4的四種平均粒徑，粒子3與4之間的平均粒徑差異較粒子2與3的粒徑差異遠(yuǎn)遠(yuǎn)為大（粒子3與4粒徑差異為48.6μm-26.2μm=22.4μm;而粒子2與3粒徑差異為26.2μm-12.9=13.3μm）。換言之，粒子2與3的平均粒徑差異相對較小，粒徑本身即相互臨近，因此在附圖7中粒子2與3之間的溶出曲線相互更加臨近并不能說明平均粒徑在此范圍的A晶片劑可以實(shí)現(xiàn)更加均一的溶出。
再者，本領(lǐng)域公知，藥物制劑隨時間的溶出率通常與藥物溶解度、藥物粒子的表面積、潤某、片劑制法以及輔料種類和含量等相關(guān)。本申請并未提供數(shù)據(jù)證實(shí)附圖7結(jié)果與或僅僅與平均粒徑12.9-26.2μm相關(guān)，而與聚乙二醇、羥丙基纖維素（相當(dāng)于實(shí)施例4的片劑的藥物輔料）的包衣液等實(shí)施例4所涉其他因素或這些因素的組合必然無關(guān)。由此，在對本申請實(shí)施例4的A晶片劑溶出率現(xiàn)象的機(jī)理解析中，即便得出粒子2與3曲線間溶出率變化較小的事實(shí)，在其機(jī)理解析上也并不能排除例如特定輔料控制（如輔料中賦形劑和/或崩解劑的種類或輔料中賦形劑和/或崩解劑的含量）和平均粒徑選擇共同作用的結(jié)果等其它解讀可能，從而尚不能唯一地與平均粒徑12.9-26.2μm的粒徑選擇建立直接關(guān)聯(lián)。
綜上，本領(lǐng)域技術(shù)人員從本申請附圖7并不能直接地、毫無疑義地確定平均粒徑12.9-26.2μm的A晶片劑具有溶出曲線偏差更小、即溶出曲線更加均一。帝人制藥株式會社相關(guān)主張某乏事實(shí)和法律依據(jù)，本院不予支持。
三、被訴決定對實(shí)際所要解決技術(shù)問題的認(rèn)定
《審查指南2006》針對如何確定發(fā)明實(shí)際解決的技術(shù)問題，規(guī)定：在審查中應(yīng)當(dāng)客觀分析并確定發(fā)明實(shí)際解決的技術(shù)問題。為此，首先應(yīng)當(dāng)分析要求保護(hù)的發(fā)明與最接近的現(xiàn)有技術(shù)相比有哪些區(qū)X區(qū)別特征所能達(dá)到的技術(shù)效果確定發(fā)明實(shí)際解決的技術(shù)問題。審查過程中，由于審查員所認(rèn)定的最接近的現(xiàn)有技術(shù)可能不同于申請人在說明書中所描述的現(xiàn)有技術(shù)，因此，基于最接近的現(xiàn)有技術(shù)重新確定的該發(fā)明實(shí)際解決的技術(shù)問題，可能不同于說明書中所描述的技術(shù)問題；在這種情況下，應(yīng)當(dāng)根據(jù)審查員所認(rèn)定的最接近的現(xiàn)有技術(shù)重新確定發(fā)明實(shí)際解決的技術(shù)問題。重新確定的技術(shù)問題可能要依據(jù)每項(xiàng)發(fā)明的具體情況而定。作為一個原則，發(fā)明的任何技術(shù)效果都可以作為重新確定技術(shù)問題的基礎(chǔ)，只要本領(lǐng)域的技術(shù)人員從該申請說明書中所記載的內(nèi)容能夠得知該技術(shù)效果即可。本案中，本領(lǐng)域技術(shù)人員從本申請實(shí)施例4附圖7并不能直接地、毫無疑義地確定平均粒徑12.9-26.2μm的A晶片劑具有溶出曲線偏差更小、即溶出曲線更加均一的技術(shù)效果；相反，本申請說明書多處明確記載了對本申請的藥物結(jié)晶粒徑?jīng)]有特別的限定，優(yōu)選平均粒徑為3μm以上和50μm以下。因此，專利復(fù)審委員會基于本申請藥物制劑發(fā)明所獲得的這樣的技術(shù)效果，認(rèn)定本申請實(shí)際要解決的技術(shù)問題為“提供已知化合物I的固體制劑”而沒有與本申請說明書所述“提供穩(wěn)定且溶出曲線偏差小的2-(3-氰基-4-異丁氧基苯基)-4-甲基-5-噻唑羧酸的固體制劑”保持一致，并無不當(dāng)。帝人制藥株式會社相關(guān)主張某乏事實(shí)和法律依據(jù)，本院不予支持。
四、關(guān)于本申請權(quán)利要求1-10的創(chuàng)造性
本案中，帝人制藥株式會社和專利復(fù)審委員會均認(rèn)為本申請權(quán)利要求1與對比文件1的區(qū)別在于：（1）本申請權(quán)利要求1限定了A晶的平均粒徑為12.9-26.2μm，對比文件1并未公開此平均粒徑的選擇性使用；（2）對比文件1未公開將A晶制備成含賦形劑及崩解劑的片劑。本院對此予以確認(rèn)。
在此基礎(chǔ)上，爭議焦點(diǎn)在于，相對于對比文件1具有如此區(qū)別技術(shù)特征的權(quán)利要求1的所請求保護(hù)的技術(shù)方案是否具有突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)和顯著進(jìn)步。
首先，對比文件1公開了多種多晶晶體的每一種都具有用于工業(yè)生產(chǎn)的特性和用于原藥的理化特性和A晶的化學(xué)穩(wěn)定性及工業(yè)應(yīng)用上的優(yōu)選性。在此教導(dǎo)下或在此基礎(chǔ)上，本領(lǐng)域技術(shù)人員容易想到在該A晶中加入賦形劑、崩解劑等藥物制劑中片劑的常規(guī)輔料以制成片劑。此時，并不會因?yàn)楸绢I(lǐng)域技術(shù)人員也可以選擇對比文件1中同時公開的C晶甚至G晶而無視或排除對比文件1對于選擇A晶的教導(dǎo)。
其次，在制劑過程中控制原料粉末的粒度是本領(lǐng)域的常規(guī)技術(shù)，所選擇的藥物微粉粒度對于藥物溶出、吸收和療效的影響也是本領(lǐng)域技術(shù)人員所公知的，粒徑越小，溶出速度越快，屬于本領(lǐng)域的公知常識，對此并不需要專利復(fù)審委員會另外再提供公知常識性證據(jù)。因此，本申請權(quán)利要求1中的A晶原料粒徑選擇對于本領(lǐng)域技術(shù)人員而言屬于本領(lǐng)域的常規(guī)選擇，并且，本申請說明書中并未記載或證明本申請的12.9-26.2μm的A晶粒徑范圍對于本申請片劑的溶出率、易碎性和硬度產(chǎn)生任何預(yù)料不到的效果。綜上，專利復(fù)審委員會認(rèn)定本申請權(quán)利要求1相對于對比文件1和本領(lǐng)域公知常識的結(jié)合沒有突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)和顯著進(jìn)步，不具備創(chuàng)造性，不符合2001年《專利法》第二十二條第三款的規(guī)定，并無不當(dāng)。
同時，帝人制藥株式會社并未對被訴決定關(guān)于權(quán)利要求2-10的創(chuàng)造性評述提出任何異議。本院經(jīng)審查后，對專利復(fù)審委員會在被訴決定中有關(guān)本申請權(quán)利要求2-10也不具備創(chuàng)造性，不符合2001年《專利法》第二十二條第三款規(guī)定的認(rèn)定的合法性，予以確認(rèn)。
綜上所訴，專利復(fù)審委員會作出被訴決定認(rèn)定事實(shí)清楚，適用法律正確，程序合法，本院予以維持。依照《中華人民共和國行政訴訟法》第五十四條第（一）項(xiàng)之規(guī)定，本院判決如下：
維持被告中華人民共和國國家知識產(chǎn)權(quán)局專利復(fù)審委員會作出的第x號復(fù)審請求審查決定。
案件受理費(fèi)人民幣一百元，由原告帝人制藥株式會社負(fù)擔(dān)（已交納）。
如不服本判決，帝人制藥株式會社可在本判決書送達(dá)之日起三十日內(nèi)，中華人民共和國國家知識產(chǎn)權(quán)局專利復(fù)審委員會可在本判決書送達(dá)之日起十五日內(nèi)，向本院遞交上訴狀及副本，同時交納上訴案件受理費(fèi)人民幣一百元，上訴于中華人民共和國北京市高級人民法院。
審判長姜庶偉
代理審判員司品華
人民陪審員張某
二○一一年九月十六日
書記員宋暉
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